SNX-2112 (PF-04928473)HSP90抑制剂
产品名称: SNX-2112 (PF-04928473)HSP90抑制剂
英文名称: SNX-2112
产品编号: 51206ES08
产品价格: 0
产品产地: 翌圣生物
品牌商标: Yeasen
更新时间: 2023-08-17T13:40:59
使用范围: null
翌圣生物科技(上海)股份有限公司
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SNX-2112产品信息
产品名称 产品编号 规格 储存 价格(元) 51206ES08 5mg -20 ºC 1,687.00 51206ES25 25mg -20 ºC 3,857.00产品描述SNX-2112是一种新型HSP90抑制剂,竞争?结合到HSP90的N端ATP结合袋中,具有高效生物活性,其前体药物为SNX-5422,高效作用于多种癌细胞。SNX-5422快速转化为SNX-2112,在肿瘤组织中聚集从而发挥作用。SNX-2112抑制多发性骨髓瘤(MM)及其他血液类肿瘤,其活性比17-AGG更高,而且,SNX-2112抑制移植瘤小鼠模型中MM细胞生长,并延长存活时间。SNX-2112显著诱导多种癌细胞的细胞自噬和细胞凋亡。目前,SNX-2112已进入临床Phase 1研究阶段。【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】
英文别名(English Synonym) PF-04928473 化学名(Chemical Name) 4-(6,6-dimethyl-4-oxo-3-(trifluoromethyl)-4,5,6,7-tetrahydroindazol-1-yl)-2-((1r,4r)-4-hydroxycyclohexylamino)benzamide 靶点(Target) HSP90 CAS 号(CAS NO.) 分子式(Molecular Formula) C23H27F3N4O3 分子量(Molecular Weight) 464.48 外观(Appearance) 粉末 纯度(Purity) ≥98% 溶解性(Solubility) 溶于DMSO 结构式(Structure) 运输与保存方法注意事项1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)(一)细胞实验(体外研究)2)为检测SNX-2112对MM细胞的作用,MTT结果表明,SNX-2112抑制多种MM细胞生长,包括MM.1S, U266, INA-6, RPMI8226, OPM1, OPM2, MM.1R, 和Dox40,IC50(48 h)分别为52, 55, 19, 186, 89, 67, 93, 和53 nM。分别用不同浓度的SNX-2112(60nM、125nM、250nM)处理MM.1S, U266, OPM1细胞48h,发现细胞凋亡率明显提高。[3](二)动物实验(体内研究)1)通过建立BT-474乳腺癌移植瘤模型,研究SNX-2112在动物体内的作用,用100mg/kg SNX-5542(SNX-2112的前体药)或更高剂量SNX-5542(周一、三、五分别150mg/kg、200 mg/kg)处理小鼠模型,SNX-5542均可以达到完全的抑制肿瘤生长作用。SNX-5542(50 mg/kg,每周五次)也可以引起完全的肿瘤生长抑制和部分BT-474移植瘤衰退。[1]2)为检测SNX-2112在动物体内的作用,分别给MM.1S移植瘤小鼠20、40mg/kg SNX-5542(SNX-2112的前体药)(每周3次,共维持3周),与对照组相比,SNX-5542显著抑制MM肿瘤生长。[3]参考文献[1] Chandarlapaty S, et al.SNX2112, a synthetic heat shock protein 90 inhibitor, has potent antitumor activity against HER kinase-dependent cancers. Clin cancer Res 14(1): 240-248(2008).[2] Liu KS, et al. SNX-2112, an Hsp90 inhibitor, induces apoptosis and autophagy via degradation of Hsp90 client proteins in human melanoma A-375 cells. Cancer Letters. 318: 180–188(2012).[3]Yutaka Okawa, et al. SNX-2112, a selective Hsp90 inhibitor, potently inhibits tumor cell growth, angiogenesis, and osteoclastogenesis in multiple myeloma and other hematologic tumors by abrogating signaling via Akt and ERK. Blood. 113(4): 846–855 (2009).[4] Chinn DC, et al. Anti-Tumor Activity of the HSP90 Inhibitor SNX-2112 in Pediatric Cancer Cell Lines. Pediatr Blood Cancer 58:885–890(2012).[5]Thomas BH, et al. Antitumor activity of SNX-2112, a synthetic heat shock protein-90 inhibitor, in MET-amplified tumor cells with or without resistance to selective MET inhibition. Clin Cancer Res. 17(1): 122–133(2011).